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酮洛芬的顆粒粒度檢測

一、酮洛芬及其發展

酮洛芬是一種白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點約93—96℃。為芳基烷酸類化合物。具有鎮痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強，副作用小，毒性低。口服易自胃腸道吸收。1次給藥后，約o．5～ 2小時可達血漿峰濃度。t 1/2 為1．6～1．9小時。在血中與血漿蛋白結合力極強。在24小時內自尿中的排出率為30%一90%。主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出。用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、關節強硬性脊椎炎及痛風等。

酮洛芬為具有芳基煥酸基本結構的非惱體類強效消炎藥、鎮痛藥。消炎作用較強而不良反應比布洛芬及消炎痛少而輕。具有計量小，療效高，毒性低的有點。酮洛芬具有明顯的消炎、陣痛和解熱作用。動物實驗表明，其陣痛、解熱、消炎的治療指數分別是消炎痛的34倍，28倍和2.5-6倍。

由于疼痛市場較大，發病率較高，并且慢性疼痛需要長期服藥，酮洛芬市場需求較大。目前國內生產的酮洛芬制劑微普通片劑和腸溶膠囊，國內僅有個別廠家的酮洛芬12小時緩釋片上市銷售，且國內相關研究報道較少。

通過調查了解到酮洛芬2011年樣本醫院用藥排名為11位，在解熱鎮痛抗炎藥醫院用藥中市場占比及排名較穩定。目前在樣本醫院用藥中，酮洛芬用藥金額較大的主要為外用，占87%；口服制劑主要有膠囊劑和片劑。

二、粒度控制對藥效的影響

酮洛芬作為市場需求較大的消炎陣痛類藥品，對其原料藥生產及制劑生產中的嚴格把關非常重要。是因為藥物在人體內的吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經過崩解和溶解然后轉為溶液的過程，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數小，吸收迅速的藥物如果溶出速度太快，可能產生明顯的不良反應，維持藥效的時間也將縮短，在這種情況下，制劑中藥物的溶出速率應予以控制。藥物在溶劑中溶解的速度與程度用溶出度來表示，片劑是口服制劑中一種常用劑型，其溶出度與原料、輔料，處方組成、粒度分布、顆粒硬度、工藝條件等密切相關。在原料藥的生產中，粒度是其一項不可或缺的指標。根據不同的片劑溶出度的要求，原料藥的粒度應該控制在不同的粒度段，以達到藥效最大化。因此酮洛芬的原料藥生產過程中粒度控制尤為重要，粒度檢測成為一項重要的檢測項目。

為滿足制劑質量的要求，藥品的粒度分析檢測要求越來越高。主要原因就是藥品粒度與制劑工藝的混合均勻性、分劑量準確性、可壓性密切相關，并對藥品的溶解度、作用時間、作用部位、穩定性、安全性都有影響。雖然藥物原料及制劑的粒度大小對于藥品的質量與療效并非決定性因素，但是其質量控制中必不可少的重要組成部分。

酮洛芬粒度大小也是對影響酮洛芬藥效釋放的重要因素。通過酮洛芬緩釋片處方中測試布洛芬片釋放實驗中可按照：酮洛芬200g分別過80目、100目、120目篩網，各處方按4.3.5項下的制備法制粒壓片，測定各時間的釋放度比較釋藥速率，觀察主要粒徑對緩釋片的影響，而確定酮洛芬粒徑控制在最佳范圍，以達到做好的藥效。

三、激光粒度檢測在酮洛芬行業中的應用

   作為測量微粒物質各種物理屬性的權威技術---激光粒度技術，越來越受到藥物制劑研究和生產工藝中質量鑒控的工程技術人員、藥品檢驗人員的重視。其優點包括：1.測量范圍廣，可以測量微米至納米級的顆粒，這也正是當今粒度測試涉及的主要區間；2.由于光的透射性，可以實現非接觸測試，對被測樣品的干擾很小，從而減小了測試的系統誤差；3.激光散射法中，光電轉換元件的響應時間很短，可以實現快速測試；4.激光散射法與計算機配合使用，易于實現測試過程的自動化；5.重復性好，平均粒徑的典型精度可達1%以內；6.操作簡便。

    靈康藥業集團股份有限公司是一家集醫藥研發、生產、銷售為一體的創新型集團企業。經過十年的創業和發展，成為中國醫藥行業中具備雄厚實力的高科技、高成長的集團型企業。公司主導產品“注射用丙氨酰谷氨酰胺”榮獲科技部“國家重點新產品”，“注射用果糖”、“注射用氨曲南”榮獲科技部＂國家火炬計劃項目＂證書。公司研發的多個醫藥產品獲得“科學技術進步獎”。集團研發機構下設合成藥物研究中心、制劑研究中心、天然藥物研究中心、分析測試中心等研究室。靈康藥業集團股份有限公司醫藥產品研發與生產的需求，與濟南微納顆粒儀器股份有限公司合作，使用微納產品進行粒度檢測。通過對產品的測試分析，為品質檢驗及優化提供技術依據。以下為酮洛芬測試報告：