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從未有過(guò)的全新組合方案-小分子新藥開(kāi)發(fā)一步到位

在小分子新藥開(kāi)發(fā)的漫長(zhǎng)周期中，從合成的化合物粉末開(kāi)始到化合物篩選，需要大量的移液操作，移液體積從納升到微升，工作量大且重復(fù)性高，易于出錯(cuò)，移液步驟是造成新藥開(kāi)發(fā)失敗的重要原因。貝克曼庫(kù)爾特生命科學(xué)專(zhuān)注于自動(dòng)化的移液方法，無(wú)論是納升的小體積移液還是微升移液，都能夠滿(mǎn)足需求，并且能夠靈活整合多種設(shè)備，實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化實(shí)驗(yàn)的夢(mèng)想。

在如下圖所示的小分子新藥開(kāi)發(fā)從化合物粉末到篩選結(jié)束的流程圖中，Biomek移液工作站能夠利用靈活8通道加樣器和整板移液的能力，將化合物粉末稀釋成為DMSO溶液，再分裝。接下來(lái)利用ECHO聲波移液技術(shù)將化合物從儲(chǔ)存溶液中轉(zhuǎn)移到實(shí)驗(yàn)微孔板里面完成篩選實(shí)驗(yàn)。

ECHO利用聲波進(jìn)行移液，不接觸樣品，移液體積最低可達(dá)2.5納升。突破傳統(tǒng)接觸式移液，避免產(chǎn)生交叉污染，小體積移液誤差大的弊端。移液速度可達(dá)每秒鐘300-700次，每24小時(shí)實(shí)現(xiàn)30萬(wàn)個(gè)以上樣品的移液。并且移液過(guò)程全自動(dòng)化，無(wú)需校準(zhǔn)和調(diào)試，ECHO自動(dòng)調(diào)整移液條件，易于使用的同時(shí)，保證了實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可重復(fù)性和準(zhǔn)確性。更具有獨(dú)特的直接稀釋方法，給IC50，EC50實(shí)驗(yàn)帶來(lái)更好的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，幫助找到更多有效化合物。下圖即為一個(gè)利用ECHO進(jìn)行直接稀釋的IC50實(shí)驗(yàn)，獲得準(zhǔn)確快速的實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

在小分子新藥開(kāi)發(fā)領(lǐng)域，化合物稀釋分裝和移液到微孔板是該領(lǐng)域高通量篩選的難點(diǎn)，也是限速步驟，提高這一部分的質(zhì)量和時(shí)間才有可能真正實(shí)現(xiàn)高通量篩選，提高新藥開(kāi)發(fā)速度。貝克曼庫(kù)爾特生命科學(xué)的自動(dòng)化移液設(shè)備，配合Biomek移液工作站和ECHO高通量納升移液，能夠?qū)⑿》肿踊衔锏奶幚砟芰Υ蟠筇岣?，并且可以?/span>ECHO整合到Biomek工作站，實(shí)現(xiàn)全流程化合物分裝到實(shí)驗(yàn)反應(yīng)板中。

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*本文涉及的內(nèi)容與產(chǎn)品僅用于科研和工業(yè)，不用于臨床診斷。